Neuartiger Wirkstoff Tapentadol bei FDA zur Zulassung eingereicht- zentral wirksames Analgetikum gegen akute Schmerzen

Aachen (ots) - Der Schmerzexperte Grünenthal GmbH gibt bekannt,
dass sein Entwicklungspartner Johnson&Johnson Pharmaceutical Research
& Development, L.L.C. (J&JPRD) einen Antrag auf Zulassung für
Tapentadol bei der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA (U.S. Food
and Drug Administration) gestellt hat. Tapentadol ist ein orales,
zentral wirksames Schmerzmittel aus der Forschungspipeline von
Grünenthal und wird bei erfolgreicher Zulassung der erste neuartige
Wirkstoff seiner Klasse seit mehr als 25 Jahren sein. In Europa
durchläuft Tapentadol derzeit die klinische Phase 3 des
Entwicklungsprogramms für starke, akute Schmerzen. Grünenthal plant
ebenfalls, die neue Substanz in diesem Jahr zur Zulassung
einzureichen.

Tapentadol hat einen zweifachen Wirkmechanismus, der µ-Opioid
Rezeptor-Agonismus und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung in einem
einzigen Molekül kombiniert. Zurzeit wird der Wirkstoff als schnell
freisetzende sowie retardierte Tablette entwickelt. Bei erfolgter
Zulassung soll Tapentadol im stationären und niedergelassenen Bereich
eingesetzt werden.

Laut der American Pain Foundation leiden jährlich mehr als 25
Millionen Amerikaner unter akuten Schmerzen infolge eines Unfalls
oder operativen Eingriffs. Eine aktuelle Studie schätzt, dass 42
Prozent aller U.S. Patienten, die Notfallambulanzen aufsuchen,
Beschwerden zeigen, die auf Schmerzen zurückzuführen sind.

Daten der klinischen Phase 2 und 3 Studien zeigen, dass die
Wirksamkeit von Tapentadol vergleichbar ist mit anderen starken,
zentral wirksamen Analgetika wie Oxycodon oder Morphin, bei
gleichzeitig verbessertem Verträglichkeitsprofil hinsichtlich
Übelkeit, Erbrechen und Verstopfung.

Das klinische Entwicklungsprogramm in den U.S.A. umfasst zwei
doppelblinde, multizentrische Phase 3 Studien vs. Oxycodon, die die
Wirksamkeit und Sicherheit verschiedener Wirkstärken von schnell
freisetzendem Tapentadol untersuchen: Zum einen für die Behandlung
akuter, post-operativer Schmerzen bei Patienten nach Bunionektomie,
zum anderen bei Patienten mit degenerativer Osteoarthritis an Hüft-
oder Kniegelenk im Endstadium. Bunionektomie ist eine chirurgische
Korrektur am großen Zeh und aufgrund der guten Messbarkeit der
Schmerzintensität über mehrere Tage ein hervorragendes Modell, um die
Wirksamkeit potenter Analgetika zu testen.

Ferner wurden Daten einer weiteren doppelblinden Phase 3 Studie
bei der FDA eingereicht, die die Sicherheit und Verträglichkeit
verschiedener Wirkstärken von schnell freisetzendem Tapentadol vs.
Oxycodon bei der Behandlung von ambulanten Patienten mit
Rückenschmerz oder Schmerzen aufgrund von Osteoarthritis der Hüfte
oder des Knies über eine Zeitraum von 90 Tagen untersuchen.

Mehr als 1.800 Patienten mit akuten Schmerzen wurden im klinischen
Entwicklungsprogramm mit Tapentadol behandelt. Mit dieser Einreichung
bestärken J&JPRD und Grünenthal ihr Engagement, Patienten und Ärzten
neuartige und innovative Produkte für die Schmerzbehandlung zur
Verfügung zu stellen.

Kombinierter Wirkmechanismus

µ-Opioid Agonisten sind Substanzen, die an den µ-Opioid Rezeptoren
im Zentralen Nervensystem binden. Sie modifizieren die sensorischen
und affektiven (Stimmungs-) Schmerzaspekte, hemmen die Übertragung
von Schmerzen zum Rückenmark und beeinflussen Gehirnaktivitäten, die
für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich sind.
Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer im zentralen Nervensystem steigern
den Anteil an Noradrenalin im Gehirn, indem sie dessen Resorption in
Nervenzellen verhindern. Diese Substanzen haben analgetische
Eigenschaften.

Partner in der Entwicklung von Tapentadol

Tapentadol wurde von der Forschung von Grünenthal entdeckt und
dort begann auch die Entwicklung des Wirkstoffs. Das Phase 2b und 3
Entwicklungsprogramm für Tapentadol bei akuten und chronischen
Schmerzen führen J&JPRD und Grünenthal gemeinsam durch. Grünenthal
hat die Vermarktungsrechte für die U.S.A., Kanada und Japan an
Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceutical, Inc., einer Tochtergesellschaft
von J&JPRD, vergeben. Die Vermarktungsrechte für Europa und weitere
Territorien weltweit verbleiben bei Grünenthal. Nach erfolgter
Zulassung wird PriCara, eine Tochter von Ortho-McNeil-Janssen
Pharmaceutical, Inc., Tapentadol in den Vereinigten Staaten auf den
Markt bringen. Der Markenname für das Produkt steht noch nicht fest.

Über Grünenthal

Grünenthal ist Experte für Arzneimittel in Schmerztherapie und
Gynäkologie sowie Vorreiter für intelligente, anwenderfreundliche
Darreichungsformen. Das 1946 gegründete Unternehmen beschäftigt in
Deutschland rund 1900 Mitarbeiter, weltweit rund 4800. Der Umsatz
2006 betrug 813 Millionen Euro. www.grunenthal.com

Originaltext: Grünenthal GmbH
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