Mersana Therapeutics veröffentlicht im Journal of Advanced Drug Delivery Reviews einen Übersichtsartikel, in dem die Vorteile der führenden Krebsverbindung des Unternehmens im Einzelnen dargestellt we

Cambridge, Massachusetts, November 12 (ots/PRNewswire) -

- Das Fleximer(R)-Konjugat XMT-1001 sorgt für eine anhaltende
Stabilisierung des Krankheitszustandes ohne die schweren, mit
Camptothecin bzw. Irinotecan einhergehenden Nebenwirkungen

Mersana Therapeutics, ein Unternehmen für Plattform-basierte
Krebstherapeutika, gab heute bekannt, dass XMT-1001, die führende
Verbindung des Unternehmens, am 12. November 2009 in der
Sonderausgabe von Advanced Drug Delivery Reviews on Polymer
Therapeutics unter dem Titel "Clinical Applications and Challenges
for Development" vorgestellt wird. Der Übersichtsartikel mit dem
Titel "XMT-1001, a novel polymeric camptothecin pro-drug in clinical
development for patients with advanced cancer" (XMT-1001, ein
neuartiges Polymer-Camptothecin-Prodrug, befindet sich zur Behandlung
von Patienten mit fortgeschrittenem Krebs in der klinischen
Entwicklung) wurde von Dr. Alexander V. Yurkovetskiy und Dr. med.
Robert J. Fram, beide von Mersana, verfasst und bietet einen
Überblick über XMT-1001 im Kontext anderer, Polymer-konjugierter bzw.
in Liposome gekapselter Topoisomerase-I-Inhibitoren.

XMT-1001 ist ein Konjugat des breitwirkenden zytotoxischen
Camptothecins (CPT), bei dem Mersanas Fleximer(R)-Plattform zum
Einsatz kommt. XMT-1001 befindet sich derzeit in den Untersuchungen
der Phase 1 bei Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren.
Nicht an Fleximer gebundenes CPT hatte sich in vorangegangenen, vom
NCI (National Cancer Institute) durchgeführten klinischen Studien als
aktiv erwiesen, wurde jedoch aufgrund schwerer Blasen-Toxizität
wieder aufgegeben. Das XMT-1001-Programm stellt eine bedeutende
Verbesserung des klinischen Wirkstoffs dar, indem es ein breites
Aktivitätsspektrum und eine potentiell höhere Wirksamkeit und bessere
Sicherheit bietet.

Dem Artikel zufolge hat XMT-1001 im Vergleich zu CPT bzw.
Irinotecan in Studien mit humanen Tumor-Xenotransplantaten ein
längeres Therapiefenster gezeigt. In dem Artikel wird des Weiteren
berichtet, dass XMT-1001 - im Gegensatz zu anderen konjugierten
CPT-Analoga - eine langsame und nachhaltige, systemische und
wohldefinierte Wirkstofffreisetzung am Tumorort, sowohl in Form von
Molekülen mit niedrigem Molekulargewicht als auch über Makromoleküle
ermöglicht. Dieser doppelte Freisetzungsmechanismus von XMT-1001
möglicherweise zu einem niedrigeren CPT-Spiegel im Urin und einer
geringeren Blasentoxizität, die bei CPT und an andere Polymere
konjugiertes CPT eine schwere, dosisbegrenzende Toxizität darstellt.

Die vorläufigen Daten aus der laufenden Studie der Phase 1 mit
XMT-1001 stützen diese Ergebnisse und weisen eine günstige
Pharmakokinetik, Sicherheit und potentielle therapeutische Aktivität
aus, die sich bei mehreren, in hohem Masse vorbehandelten Patienten
mit fortgeschrittenem Krebs durch eine nachhaltige Stabilisierung der
Krankheit bei einer nicht myelosuppressiven Dosierung von XMT-1001
manifestierte. Bisher hat XMT-1001 weder zu schwerer Diarrhöe noch zu
hämorrhagischer Zystitis geführt, beides schwerer, mit nicht
gebundener CPT und Irinotecan einhergehende Nebenwirkungen.

"Der Übersichtsartikel zeigt erneut die einzigartigen Vorzüge der
Bindung von Fleximer an Krebswirkstoffe. Insbesondere könnte Mersanas
Entwicklung eines CPT-konjugierten Wirkstoffs mit einem doppelten
Freisetzungsmechanismus das Problem der mit diesen Wirkstoffen
einhergehenden Blasen- und gastrointestinalen Toxizität lösen und
dabei möglicherweise auch die Wirksamkeit verbessern", sagte Dr.
Julie Olson, CEO von Mersana. "Mersana hat im letzten Jahr mit der
Durchführung der Studie der Phase 1 mit XMT-1001 grosse Fortschritte
gemacht und wir bereiten bereits unseren zweiten Wirkstoffkandidaten
XMT-1107 für die Klinik vor. Die Aufmerksamkeit, die das
Fleximer(R)-Verfahren erhalten hat, weil es chemisch an kleine
Moleküle und biologische Wirkstoffe wie z.B. siRNA und
Peptid-Therapeutika gebunden werden kann, um existierende und in der
Entwicklung befindliche Krebswirkstoffe in neue, patentierbare
Wirkstoffe mit überlegenen pharmazeutischen Eigenschaften
umzuwandeln, hat uns sehr ermutigt. Wir sehen der weiteren
Entwicklung existierender und neuer Verbindungen in den kommenden
Jahren voller Zuversicht entgegen."

Informationen zu Mersana Therapeutics Inc.

Mersana Therapeutics setzt die biologisch abbaubare
Polymer-Plattform (Fleximer(R)) des Unternehmens ein, um neue und
bessere Medikamente herzustellen. Das Unternehmen entwickelt eine in
der klinischen Phase befindliche Reihe neuartiger, hauseigener
Verbindungen, die möglicherweise für verschiedene Indikationen in der
Onkologie geeignet sind. Das Unternehmen nutzt die Vielseitigkeit von
Fleximer auch im Rahmen von Partnerschaften, um Probleme der
Sicherheit, Wirksamkeit und Darreichungsform von Nukleinsäuren,
biologischen Präparaten und kleinen Molekülen in zahlreichen
Therapiegebieten zu bewältigen. Für weitergehende Informationen
besuchen Sie bitte die Website unter www.mersana.com.

Informationen zu Fleximer(R)

Fleximer ist ein neuartiges, biologisch abbaubares und bioinertes
Polymer, das chemisch an kleine Moleküle, biologische Präparate und
Nukleinsäuren gebunden werden kann, dabei die Pharmakokinese und
Sicherheit verbessert und es auf diese Weise ermöglicht, existierende
bzw. im Versuchsstadium befindliche Wirkstoffe in neue, patentierbare
Wirkstoffe mit überlegenen Eigenschaften zu verwandeln. Die
Fleximer-Plattform bietet breite und vielseitige
Anwendungsmöglichkeiten in den unterschiedlichsten Therapiebereichen
und eine Verbesserung der Verabreichung der verschiedensten
Therapeutika. Mersanas hauseigene Entwicklungspipeline wurde anhand
der Fleximer-Plattform generiert.

Fleximer(R) ist eine Handelsmarke von Mersana Therapeutics Inc.

Originaltext: Mersana Therapeutics, Inc.
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Kari Watson, E-Mail: kwatson@macbiocom.com oder Jennifer Conrad,
E-Mail: jconrad@macbiocom.com, Tel.: +1-781-235-3060, beide im
Auftrag von Mersana Therapeutics, Inc.